«Метформин» для похудения: механизм действия и как правильно принимать лекарство

В оригинале «Метформин» был открыт как средство для снижения сахара в крови при сахарном диабете. Суть его действия заключается в блокировании всасывания глюкозы (углеводов) из пищи стенками кишечника. А уже потом данное его свойство нашло применение в диетологии, хотя изначально инструкция по применению «Метформина» не подразумевала ничего подобного.


Содержание статьи

  • 1 Формы выпуска и аналоги
  • 2 Состав и области применения «Метформина»
  • 3 Действие
  • 4 Показания
  • 5 Особенности использования средства с целью снижения веса
  • 6 Противопоказания и осложнения
  • 7 Другие ограничения
  • 8 Прием с целью похудения

Средства наподобие «Метформина» – бигуаниды – являются модифицированной молекулой гуанидина – основного компонента травы под названием Козлятник лекарственный. Так что эти вещества почти натуральны, а необходимость модификации гуанидина в свое время была продиктована его крайне токсичным действием на печень.

Впрочем, первые бигуаниды представляли лишь чуть меньшую опасность для здоровья, давая выраженные побочные действия на печень, поджелудочную железу и пищеварительный тракт. Использование бычьего и свиного инсулина с целью компенсации сахарного диабета едва не «похоронило» бигуаниды, поскольку инсулин лишен подобных недостатков.

Однако со временем интерес к бигуанидам вернулся, главным образом за счет открытия «Метформина». Это средство токсично для печени или поджелудочной железы только в сочетании с некоторыми другими препаратами, а отдельно – нет. Применение «Метформина» сопровождается лишь негативными влияниями на желудок и кишечник, а также повышением концентрации молочной кислоты в крови.

Формы выпуска и аналоги

У «Метформина» много торговых названий (абсолютных аналогов). Средство может называться также:

  • «Багометом»;
  • «Глибометом» (содержит глибенкламид);
  • «Гликометом»;
  • «Глиминфором»;
  • «Глиформином»;
  • «Глюкофагом»
  • «Глюкофажем»;
  • «Дианорметом»;
  • «Диформином»;
  • «Метфогаммой»;
  • «Сиофором».

В странах бывшего СССР более всего известны варианты «Сиофор», «Метформин» и «Глюкофаж». Нередко потребители прибавляют к названию указание дозировки действующего вещества, например: «Метформин» 500; «Метформин» 850. А производители иногда указывают в наименовании лекарства свою фирму.

В результате название препарата приобретает такой вид:

  • «Метформин-Тева»;
  • «Метформин-Канон»;
  • «Метформин-Рихтер».

Наиболее распространены таблетированные препараты на основе «Метформина» с дозировкой 500, 850 и 1000 мг. А в свечах или растворе для инъекций его не производят – он рассчитан только на прием внутрь, так как действует в пределах кишечника, на который и направлено его основное влияние.

Состав и области применения «Метформина»

Состав препарата «Метформин» может варьировать в зависимости от пожеланий производителя. Его основу составляет само действующее вещество, а среди вспомогательных компонентов могут оказаться: стеарат магния, тальк, крахмал и адсорбент повидон.

Без рецепта препарат в аптеках отпускать в теории не должны. Но на практике он считается достаточно безопасным, чтобы делать из этого правила периодические исключения.

Читайте также:  Избежать многих проблем со здоровьем можно, задав членам своей семьи всего 6 вопросов

Действие

«Метформин» не влияет на скорость или объемы продукции инсулина островковыми клетками (их еще называют островками Лангерганса). Зато он снижает:

  • выделение глюкозы из пищи;
  • всасывание глюкозы стенками кишечника;
  • свертываемость крови (блокирует фибриноген – свертывающий белок плазмы).

Плюс, он ускоряет окисление жиров в печени, а значит, и их метаболизм.

Снижение концентрации глюкозы в крови за счет приема «Метформина» увеличивается при совместном его приеме с инсулином, акарбозой, циклофосфамидом. А его применение вместе с адреналином, оральными контрацептивами, тиреоидными гормонами, некоторыми мочегонными, наоборот, снижает его эффективность. Одновременное использование «Метформина» с «Аспирином» и «Гепарином натрия» повышает риск кровоизлияний и кровотечений.

Показания

Официальная медицина не советует применять «Метформин» для снижения веса тем, кто страдает не столько лишним весом, сколько излишне придирчивым отношением к своей фигуре. А все из-за его побочных эффектов, сопоставимых с вредом от самых радикальных диет.

Но эндокринолог вправе назначить лекарство в определенных случаях ожирения, например, если оно вызвано следующими состояниями:

  • Сахарным диабетом. Особенно инсулиннезависимой его формой. Ожирение при ней демонстрирует ряд характерных «диабетических» черт: повышенное жироотложение на туловище, включая «холку» в области седьмого позвонка на шее, а также тонкие, по сравнению с массивным туловищем, конечности (жира и мышц на них мало из-за ухудшения периферического кровотока). Ожирение при сахарном диабете – явление необязательное, во многом зависящее от мер его компенсации, предпринятых больным. Чем более значимое место занимают в ней физические нагрузки, тем меньше оно будет заметно, и наоборот.
  • Поликистозом яичников. Явлением гормонального характера, встречающимся примерно у 10-12% женщин детородного возраста. При СПКЯ (синдроме поликистозных яичников) ожирение развивается в результате естественной попытки организма компенсировать недостаточность яичников повышением эстрогенового фона (эстрогены метаболизируются и «запасаются» в жировых тканях). Кроме того, для данного заболевания типичны скачки артериального давления, рост волос на лице, отложение жировых масс по мужскому типу (на животе, а не на бедрах). Они обусловлены дефицитом эстрогенов в крови страдающей СПКЯ женщины.
  • Климаксом. Нормальным угасанием детородной функции, которое сопровождается изменением гормонального фона и его неизбежными следствиями. Одним из них выступает быстрый набор жировой массы – у мужчин и женщин на равных, хотя у женщин патологические формы «постклимактерического» ожирения встречаются чаще.
  • Серьезной причиной является и то, для чего назначают «Метформин» в качестве не основного, а вспомогательного средства:

  • Эндометриоз матки. Эндометриозом называется патологическое разрастание ее слизистой оболочки. Это состояние нередко сочетается с фибромиомой – доброкачественным новообразованием в ее полости. Оба процесса считаются гормонозависимыми, хотя среди их причин часто можно обнаружить травматический или наследственный фактор. Оттого способность «Метформина» нормализовать избыточную эстрогеновую активность у женщин с лишним весом благотворно сказывается на прогрессе эндометриоза и фибромиомы.
  • Рак определенной локализации. В последние годы активно исследуются противораковые свойства «Метформина». Выяснение их природы позволило бы шире применять препарат в онкологии. Поначалу было просто отмечено положительное влияние «Метформина» на прогноз и реабилитацию у больных раком желудка, молочной, поджелудочной, предстательной желез, печени и эндометрия. Показание к применению «Метформина» при перечисленных видах рака связано с тем, что он стимулирует клеточный апоптоз (механизм клеточного саморазрушения, который не срабатывает у клеток рака). Кроме того, препарат способен подавлять пролиферацию (деление) любых клеток, необязательно злокачественных. Основная версия происхождения этих его свойств на сегодня такова, что «Метформин» блокирует поступление в клетки сахара – основного катализатора всех процессов метаболизма, роста и деления для здоровых и злокачественных клеток. Правда, часть перечисленных эффектов достигается за счет отрицательного воздействия «Метформина» на отдельные органы и системы. Так, его антиканцерогенное действие на простату у мужчин объясняется способностью снижать уровень тестостерона, чего легко достигнуть и путем стандартной гормональной терапии. Профилактика рака поджелудочной железы с помощью «Метформина» тоже пока не рекомендована (только борьба с уже имеющейся опухолью). Причина в том, что его длительный прием сам по себе ведет к хроническому панкреатиту (предраковому состоянию, особенно у диабетиков). 
  • Читайте также:  Можно ли вылечить хондродисплазию: причины, симптомы, лечение

    Лечение «Метформином» также назначают больным с гепатитом и неалкогольным ожирением печени.

    Суть взаимосвязи между этими состояниями и сахарным диабетом науке не совсем ясна, но есть предположение, что жировой гепатоз каким-то образом связан с растущей инсулинорезистентностью. Кроме того, на его прогрессирование и прогноз может повлиять увлечение пациента сладостями на фруктозе, избыток которой откладывается в печени в виде гликогена и жира.

    Таким образом, снизить скорость развития жирового гепатоза или даже избежать его при сахарном диабете тоже возможно. Для этого употребление в пищу фруктозы нужно сочетать с физической активностью и контролем над весом тела. А в качестве сахарозаменителей лучше употреблять сорбит, ксилит или аспартам. А «Метформин» с его блокирующим окисление жиров действием выступает здесь в роли гепатопротектора, тормозя синтез гликогена в печени.

    Особенности использования средства с целью снижения веса

    Практика показывает, что безопасность «Метформина» все же находится под сомнением. Например, это связано с его способностью провоцировать воспаление в здоровой поджелудочной железе.

    Противоречивы данные о его влиянии на работу нервной системы. Одни исследования приводят доказательства того, что «Метформин» активизирует «спящие» стволовые клетки, что позволяет применять его для лечения многих возрастных патологий, включая атеросклероз и старческую деменцию.

    Читайте также:  Свечи для лечения геморроя: обзор самых лучших препаратов

    Другие же указывают на его способность снижать всасывание витамина В12 из пищи, что влечет развитие периферической невропатии. А в 2017 г. были получены систематизированные результаты нескольких исследований. Они показали, что лечение «Метформином» значительно повышает вероятность заболеть болезнью Паркинсона, хотя пока неясно, почему.

    Противопоказания и осложнения

    Среди противопоказаний, данных в инструкции по применению «Метформина» и любых препаратов на его основе, обязательно присутствует ряд состояний:

  • Молочнокислый ацидоз. Отравление молочной кислотой, в норме выделяемой мышцами при активном сокращении. Молочная кислота является продуктом клеточного дыхания, а ее скопление вызывает боль в мышечном волокне после физических нагрузок. Обычно она выводится почками, но по ряду причин этого может и не произойти (молочной кислоты слишком много, функция почек нарушена). Данное осложнение смертельно и требует немедленной врачебной помощи. Передозировка «Метформина» и сама может спровоцировать рост концентрации молочной кислоты в крови. А наличие молочнокислого ацидоза еще до начала его приема автоматически исключает «Метформин» из списка разрешенных больному препаратов.
  • Почечная недостаточность. Как катализатор ацидоза и других побочных эффектов, связанных с накоплением препарата в тканях и задержкой его выведения.
  • Гипогликемическая кома. Характерное для сахарного диабета явление, возникающее из-за критически низкого уровня глюкозы крови. Гипогликемия может быть связана со строгими ограничениями на потребляемое в сутки количество углеводов (диабетики ведут их подсчет в хлебных единицах), избытком введенного разово инсулина, чрезмерными физическими нагрузками или даже длительным перерывом между приемами пищи (ночная гипогликемия). «Метформин» ограничивает всасывание глюкозы в кровь и ее производство в печени. То есть, его действие усиливает симптомы гипогликемии, ускоряет наступление комы (мозг не может работать без сахара) и увеличивает вероятность летального исхода.
  • Кетоацидоз. Называемый еще «фруктовым дыханием» и характерный для некомпенсированного сахарного диабета, строгих диет, случаев затянувшегося голода. Кетоновые тела являются химическими родственниками ацетона, образуясь при распаде собственных белков/клеток тела (подобное случается при голоде, когда организм «поедает» сам себя). Они крайне токсичны для почек и головного мозга. Действие «Метформина» направлено на создание дополнительного дефицита глюкозы в крови и клетках. А значит, он способен лишь ускорить образование кетоновых тел.
  • Гипоксия. В частности, вызванная недостаточностью сердца или легких, что и приводит к кислородному голоданию. Она может стать причиной упомянутого выше лактацидоза, крайне неудачно дополнив действие «Метформина».
  • Масштабные инфекции. А также лихорадочные и прочие острые состояния установленной/неустановленной природы, не связанные с уровнем сахара и требующие назначения других препаратов.
  • Алкоголизм. Или совместное употребление алкоголя с «Метформином». Сахарный диабет и этиловый спирт несовместимы потому, что он является сильным активатором пищеварения и усвоения глюкозы, увеличивает угрозу гипогликемии. А одним из побочных продуктов метаболизма этанола в печени становится молочная кислота, уровень которой также повышают физические нагрузки, гипоксия и прием «Метформина» в больших дозах. Таким образом, связка «Метформин» плюс алкоголь оборачивается стремительным нарастанием лактацидоза даже при их употреблении в умеренных дозах.
  • Читайте также:  Проявления, причины и варианты развития псевдосклероза

    Другие ограничения

    Помимо официального списка противопоказаний «Метформина», существует еще неофициальный – не указанный в инструкции.

    • Беременность и грудное вскармливание. Негативное влияние «Метформина» на плод не обнаружено, поскольку он сам не проникает сквозь плаценту или в грудное молоко, оставаясь строго в пределах пищеварительного тракта. Но исследований по данной теме явно недостаточно. Оттого будущим мамам разумнее поберечь себя и ребенка, особенно на ранних сроках беременности.
    • Инсулинорезистентность. Первое и главное назначение препарата. Американская диабетическая ассоциация (American Diabetes Association) провела в 2012 году исследование эффективности «Метформина» по сравнению с физической активностью. Она разделила испытуемых с предиабетом (не критичной, растущей инсулинорезистентностью) на четыре группы. Первая получала вместо «Метформина» плацебо и не занималась спортом, вторая получала только «Метформин», а третья и четвертая получали плацебо или «Метформин» в сочетании с физическими нагрузками. Результат оказался неожиданным, поскольку группа, которая принимала плацебо и занималась спортом, показала по сравнению с контрольной (принимавшей только плацебо) наилучший результат по повышению чувствительности клеток к инсулину. А группы, которые лечились от инсулинорезистентности только «Метформином» или «Метформином» в сочетании с физическими нагрузками, были по результату хуже, чем группа «только спорта», хотя предполагалось наоборот. И исследователи вынуждены были предположить, что негативное влияние «Метформина» на работу нервной системы приводит к тому, что прирост «аппетита» клеток на глюкозу при физической активности частично нивелируется приемом «Метформина» вместо того, чтобы дополнять его. А это значит, что традиционные изменения образа жизни при предиабете эффективнее лечения «Метформином».

    Официально самыми распространенными побочными эффектами «Метформина» являются вздутие, боли в животе, диарея и металлический привкус во рту, утрата аппетита. Они исчезают в течение первой недели-другой после начала его приема.

    Тошнота и рвота, спровоцированные употреблением «Метформина» – признаки тревожные, сигнализирующие о начале лактацидоза. В остальном он считается безопасным средством с противоопухолевым действием. В ряде случаев есть претензии к его способности вызывать хронический панкреатит, необратимый даже после отмены препарата.

    Читайте также:  Синдром рождественской елки: что такое новогодняя аллергия и как с ней бороться

    Прием с целью похудения

    При всех сомнениях в действии «Метформина» на различные процессы в организме, эндокринологи все чаще назначают его для «ускорения» результатов диеты пациентам с лишним весом или ожирением без признаков инсулинорезистентности. Однако отзывы о таблетках «Метформин» и результатах похудения с их помощью неоднозначны.

    Большая их часть носит положительный характер, поскольку курс «Метформина» все-таки приводит к снижению массы тела и достижению желаемых пропорций. Зато возникшие в начале его приема побочные эффекты  иногда переходят в хроническую стадию.

    Плюс, средняя отмечаемая «экспериментаторами» скорость снижения веса на одном «Метформине» составляет около 5 кг в месяц, в то время многие диеты приносят такой же результат. А на коротких монодиетах потеря веса может составить и 7 кг за неделю, на которую они и рассчитаны.

    Причем вероятность серьезность побочных эффектов у «Метформина» и радикальных диет примерно одинакова, а по части их обратимости диеты выигрывают у него несколько очков.

    Таким образом, вопрос, какой «Метформин» самый эффективный для похудения, некорректен сразу по двум причинам:

    • он везде один и тот же – и действует одинаково (разнится только его производитель);
    • для похудения он нежелателен – поскольку банальные приседания и ограничения по калорийности позволяют достичь тех же результатов, но гораздо безопаснее.

    Что касается того, как принимать «Метформин» для снижения веса, то начать следует с употребления 500 мг препарата раз в день, на ночь, после ужина. Еженедельно дозировку нужно повышать на 500 мг и остановиться на 3 г в сутки. Общий курс похудения на «Метформине» не должен составлять больше трех месяцев подряд.

    Особенно интересно то, что суточная калорийность рациона худеющего на протяжении всего курса «Метформина» должна колебаться в пределах 1200-1500 ккал. А такое ограничение вполне сопоставимо со многими диетами (суточная норма для здорового человека составляет от 1800 ккал и выше, в зависимости от пола, возраста и уровня активности). Просто здесь помимо диеты надо пить не самый безопасный препарат, хотя, конечно, он и снижает аппетит.

    Относиться к существующим противоречиям «Метформина» можно по-разному. Ясно одно: он находится в стадии активного изучения. Вероятно, собранные результаты наблюдений позже приведут к появлению улучшенных средств этого ряда.

    Но в настоящее время принимать «Метформин» для похудения, если эта цель не связана с сахарным диабетом второго типа, означает рисковать усугублением имеющихся обменных расстройств и заболеваний органов пищеварения.

    Источник — woman365.ru

    ПОДЕЛИТЬСЯ

    ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ