Метотрексат: особенности применения иммуносупрессивного препарата

Метотрексат – иммуносупрессивный препарат, применяемый в программе лечения ряда ревматических патологий ОДА.

Считается одним из наиболее сильных средств, который при этом требует максимально аккуратного использования в терапии заболеваний.

 Состав, форма выпуска

Активным веществом у данного наименования числится метотрексат. Производитель средство выпускает в виде растворов для инъекций в ампулах, а также лиофилизата и таблеток. Конкретная разновидность формы подбирается врачом.

Форма выпуска препарата

Метотрексат

 Производитель

Производством такого медикамента занимаются:

  • Российская компания «Валента Фарма»;
  • Австрийская фирма «Эбеве Фарма»;
  • Российский производитель «Северная Звезда»;
  • Компания из Нидерландов «Фармахеми Б.В.».

 Показания

Использоваться любой из составов может при терапии аутоиммунных патологий ОДА, например, при псориатическом, ревматоидном или любом другом подобном типе артрита. Также это противоопухолевый медикамент, используемый в лечении онкопатологий вроде рака молочной железы, лейкемии и так далее.

 Противопоказания

Это достаточно серьезное ЛС которое обладает широким списком ограничений с противопоказаниями:

  • Выраженные нарушения состава крови вроде лейкопении, анемии и так далее;
  • Недостаточность почек, печени;
  • Беременность;
  • Лактация;
  • Гиперчувствительность.

Если говорить об ограничениях, то крайне осторожно использовать состав возможно при нефролитиазе, выпоте в полость плевры, асците, подагре, язвенном поражении ЖКТ и/или колите, обезвоживании, лучевой либо химиотерапии, инфекционных патологиях.

 Механизм действия

Препарат изначально относят к противоопухолевым средствам антиметаболитического типа. Но помимо противоопухолевого действия Метотрексат создает и иммуносупрессивный эффект. Происходит такое воздействие за счет ингибирования дигидрофолатредуктазы, которая способствует постепенному восстановлению в форму тетрагидрофолиевой кислоты дигидрофолиевой кислоты. Первая является переносчиком фрагментов углеродного типа, которые требуются для производства нуклеотидов и разнообразных производных этих веществ.

Читайте также:  Привыкли делиться наушниками с друзьями? Вот почему этого не стоит делать

Препарат также способствует торможению репарации, производства ДНК, а также процессов клеточного митоза. Параллельно оказывается и иммуносупрессивное, то есть подавляющее деятельность иммунитета действие.

 Инструкция по применению

Метотрексат может быть использован в онкологии, но дозировка вычисляется индивидуально, согласовываясь со специальной литературой.

При ревматоидном типе артрита первыми дозами считается объем активного вещества в 7,5мг за раз. Применяется состав раз в неделю. Вводится по 2,5мг в три дозы примерно каждые 12 часов.

Когда удалось достичь требуемого эффекта, нужно начать уменьшение объема вводимой дозы до получения значений, равных минимально эффективной. Пролонгированность курса определяется отдельно. В терапии детей дозировки иные:

  • До года – 6мг;
  • После года – 8мг;
  • До 3 лет – 10мг;
  • С 3 лет – 12мг.

Это максимально возможные дозировки. Конкретный же объем для каждого случая педиатр или иной специалист определяет самостоятельно.

Побочные действия Метотрексата

Основные побочные действия, описаны ниже в таблице:

Система, органПобочный эффект
КроветворениеЛейкопения, тромбоцитопения, лимфопения, нейтропения, анемия.
ЖКТТошнота, анорексия, рвота, гингивит, диарея, стоматит, глоссит, Эрозивно-язвенные поражения, фарингит, энтерит, кровотечения в ЖКТ, нарушение функций печени, повышение трансаминаз печени, цирроз, перирортальный фиброз, некроз печени, панкреатит, жировая дистрофия печени
ЦНС, перичерическая НСЭнцефалопатия, спутанность сознания, неясность зрения, слабость, ригидность мышц затылка, утомление, атаксия, судороги, тремор, паралич, раздраженность, гемипарез, головокружения, кома, головные и боли в области спины
Дыхательная системаФиброз легких, интерстициальный пневмонит, обострение инфекционных патологий легких
Мочевыделительная системаНефропатия, нарушенная функциональность почек, цистит
Репродуктивная системаНарушенный процесс сперматогенеза, оогенеза, снижение либидо и импотенция, тератогенные эффекты, изменение фертильности
Органы чувствКатаракта, чрезмерное слезотечение, конъюнктивит, корковая слепота, светобоязнь, нарушение зрения
Кожа и слизистые поверхностиСыпь, кожная эритема, фолликулит, телеангиэктазия, обострение радиационного типа дерматита, фурункулез, гиперпигментация или депигмернатция, шелушение, угри
Аллергия Сыпь, озноб, синдром Лайелла, крапивница, синдром Стивена-Джонсона, анафилаксия, фотосенсибилизация, лихорадка, озноб
Иные симптомыОстеопороз, иммуносупрессия, недомогание, миалгия, артралгия, васкулит, гиперурикемия
Читайте также:  Лечим кашель вкусно и эффективно: народные рецепты на основе молока

 Передозировка

Передозировкаесли введена большая доза препарата, то терапия должна начинаться незамедлительно.

Причем наибольший эффект от воздействия будет при условии осуществления неотложной помощи в первый час от момента потребления метотрексата. Вводится определенный антидот, которым является кальция фолинат.

Его дозировка в подобном лечении равна и больше объема метотрексата. Также производится дегидрация организма с ощелачиванием мочи.

При интратеракальном методе введения также проводится люмбальная пункция, чтобы обеспечить быстрый дренаж жидкости в области спинного мозга.

При необходимости проводится нейрохирургическое вмешательство с использованием перфузии вентрикулолюмбального типа. Проводятся подобные процедуры при интенсивной терапии.

 Особые указания

Особые указанияМетотрексат может использоваться только с крайней осторожностью. Он способен оказывать подавляющее действие на иммунитет даже при минимальных дозах.

Дозировка выбирается с учетом ряда факторов и определенной медицинской литературы. При интертеракальном, высокодозном воздействии использовать формы с консервантами запрещено.

Высокие дозы требуют контроля, чтобы вовремя выявить реакции токсического типа от средства. Проводить лечение такого рода способны исключительно высокоопытные специалисты, способные контролировать объем ЛС в плазме, используя при этом для прикрытия соответствующий антидот — кальция фолинат.

Читайте также:  Внимание: диабет! Ранние признаки болезни

В терапии медикаментом при использовании высокой дозировки обязательно контролируется рН мочи. Также лечение средством требует параллельного ведения усиленной гидратации.

Использование Метотрексата проводится под контролем содержащегося в крови объема активного компонента. Нормой принято считать объем в 2 раза меньше введенного спустя 22ч. Дезинтоксикационную терапию проводят при значительном росте креатинина, билирубина.

В терапии псориаза с его осложнениями используется метотрексат исключительно в тяжелых формах, которые на момент решения ведения подобного воздействия не поддавались иному воздействию. Чтобы вести профилактику метотрексатовой токсичности, нужно с определенной периодичностью делать анализы (примерно раз за неделю).

При явлении побочных эффектов от ЖКТ, например, стоматите, диарее, нужно прекратить воздействие составом препарата из-за высокого риска осложнений с этой системы органов и последующей гибели больного.

Важно учитывать, что пациенты с повышением объема ферментов печени имеют соответственно и увеличенный период удаления средства и его производных из организма. Потому терапия ведется с пониженными дозами и крайне осторожно.

Риск изменения функциональности почек будет выше, если в анамнезе много проблем с мочевыделительной системой. Это же касается ситуаций с обезвоживанием и ведением терапии с использованием нефротоксических препаратов.

Читайте также:  Почему вы должны прекратить есть эту рыбу?

  Лекарственное взаимодействие

Лекарственное взаимодействиеТоксические эффекты от метотрексата способны усилиться при его высокой дозировке и одновременном использовании НПВС. В таких ситуациях шанс развития токсических реакций повышается.

Но при низкой дозировке метотрексата терапия с НПВС, используемая параллельно при том же ревматоидном артрите, вполне допустима. Также подобные негативные свойства препарата усиливаются при параллельном приеме с:

  • Аминобензойной кислотой;
  • Сульфонилмочевиной;
  • Пириметамином;
  • Антибиотиками;
  • Фенилбутазоном;
  • Пробенецидом;
  • Фенитоином;
  • Непрямыми антикоагулянтами;
  • Триметопримом;
  • Колестирамином.

Антибиотики, которые трудно всасываются из ЖКТ, способны также снизить и всасываемость метотрексата, изменяя его метаболизм. Гепатотоксичность повышается у него при параллельном введении с сульфасалазинами, азатиоприном, ретиноидами. При парэнтеральном приеме ацикловира и интратеракальном введении Метотрексата нарушения со стороны ЦНС развиваются гораздо чаще.

Эффективность терапии метотрексата часто снижается при ведении витаминотерапии из-за присутствия в составе фолиевой кислоты. Антагонистом метотрексата считается вещество под названием L-аспарагиназа.

Миелосупрессия и стоматит при терапии метотрексата с анестезией на основе динитрогена оксида развиваются достаточно часто. Амиодарон с ЛС способен провоцировать изъязвления на коже. У теофилина под воздействием состава средства снижается клиренс.

Некоторые пациенты, которые вели активное воздействие препаратом при псориатических проявлениях или грибовидном микозе, в итоге становились на учет онколога с диагнозом «рак кожи», если метотрексат использовали параллельно PUVA-терапии.

Риск некроза кожи и иных подобных мягких тканей увеличивается при совмещении метотрексата с ведением радиотерапии. Также состав ЛС способен снизить реакцию иммунитета на вакцины. С другой стороны тяжелые реакции антигенного вида при введении метотрексата фиксировались, если делалась живая вакцина.

Читайте также:  Что вам нужно знать о храпе?

 Отзывы

ОтзывыМетотрексат получил относительно положительные отзывы. Некоторые пациенты отмечали существенный эффект от использования средства,

А вот часть опрошенных испытывала и побочные симптомы медикамента.

В частности многие сталкивались с учащением инфекционных патологий, которые протекали во много раз тяжелее.

Неправильное использование препарата приводило людей в итоге в стационар с тяжелыми реакциями токсического и аллергического типа.

 Цена

Стоимость средства в целом варьируется в большей степени из-за производителя. Диапазон определен в пределах 160-1060 рублей. Причем таблетки гораздо дешевле инъекционных растворов, а российские препараты доступнее зарубежных.

 Аналоги препарата

Аналогами средства в целом можно назвать:

  • Метортрит;
  • Эвертрекс;
  • Методжект;
  • Зексат;
  • Трексам;
  • Триксилем.

На фото аналоги препарата

метотрекстат

 Дешевые

Более дешевых аналогов, чем Метотрексат не найти. Как правило, все они носят разные приставки вроде «Тева», «Эбеве». Самая низкая стоимость у отечественного производителя.

 Синонимы лекарства

Синонимом среда считается препарат Метортрит.

 Условия отпуска из аптек

Отпускается обязательно с рецептом, так как препарат крайне сложен и опасен в применении, если отсутствуют требуемые знания и лабораторные исследования.

 Условия хранения и срок годности

Хранить не более 3 лет. Температура при нормальном сохранении качества состава не должна превышать 25С.

Отзывы и рекомендации по применению Метотрексата, смотрите в нашем видео:

Источник — gidmed.com

ПОДЕЛИТЬСЯ

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ