Эвиста/Ралоксифен гидрохлорид

Эвиста/Ралоксифен гидрохлорид

 

Химический состав

Формула: C28H27NO4S

Молекулярная масса: 473.584 г/ммоль

Биодоступность: 2%

Связывание с белком: 95%

Период полувыведения: 27.7 часа

Производитель: Eli Lilly & Company, Индианаполис

Действующее вещество: Ралоксифена гидрохлорид

Вспомогательные вещества: лактоза безводная, воск карнаубский, кросповидон, краситель пищевой синий №2, гипромеллоза, лактозы моногидрат, магний стеарат, модифицированная фармацевтическая глазурь, полиэтилен гликоль, полисорбат-80, повидон, пропилен гликоль и титана диоксид.

Описание

Эвиста – фирменное название гидрохлорида ралоксифена, производимого компанией Eli Lilly & Company, второе поколение селективного Эстроген рецепторного модулятора (СЭРМ), семейства бензотиофенов. 13 сентября 2007 года Управление по санитарному надзору над качеством пищевых продуктов и медикаментов США одобрило Эвиста для снижения риска инвазивного рака молочной железы у женщин в период после менопаузы, с и без признаков остеопороза. Также был одобрен в качестве автономного лечения остеопороза.

По сути Эвиста – не стероидный, анти-эстрогенный препарат, который обладает свойствами как агониста так и антагониста эстрогена. Это означает, что он действует как эстроген, активируясь в костях или анти-эстроген в матке и в тканях молочных желез, зависимо от места поглощения, т.е. рецепторов, находящихся в теле, которые его поглощают.

Читайте также:
Вирус папилломы человека в полости рта: симптомы, лечение

Форма выпуска

Эвиста, или в общем ралоксифен хлоргидрат, наиболее часто встречается в виде таблеток по 60 мг. Принимается по одной таблетке независимо от приема еды. Если вы пропустили приём лекарства, примите его, как только об этом вспомните. Однако если вы вспомнили о пропущенном приёме непосредственно перед приёмом следующей дозы, то дополнительные дозы принимать не стоит. Не принимайте двойную дозу одновременно.

Показания/Назначение

В спортивных целях или для бодибилдинга, в мужском организме, Эвиста в основном действует как анти-эстроген. Ароматизация – это процесс, при котором избыток тестостерона легко превращается в избыток эстрогена, который, поглощаясь различными рецепторами эстрогена в организме, может вызвать множество побочных эффектов, наиболее опасный из которых – гинекомастия (развитие женской груди у мужчин, вызванное дисбалансом в соотношении тестостерона к эстрогену).

Действие Эвисты подобно действию наиболее популярных анти-эстрогенов часто используемых в сообществе анаболических стероидов таких как Тамоксифен (Нолвадекс) и Кломифен Цитрат (Кломид), два препарата, которые эффективно блокируют абсорбцию (поглощение) эстрогена, поскольку они являются предпочтительными для рецептора эстрогена. Во время приема анаболических стероидов бодибилдеры и спортсмены принимают эти препараты, чтобы предотвратить вышеупомянутое поглощение эстрогена, вместо этого, он неэффективно циркулирует в кровотоке. Отсутствие поглощения эстрогена, значительно уменьшает побочные эффекты от эстрогена, а также предотвращает развитие гинекомастии, путем сдерживания роста гинекомастии «питательным» эстрогеном, необходимым для ее поддержания и/или увеличения. Гинекомастия сокращается без доступа эстрогена, и, в большинстве случаев, полностью проходит. В небольшом проценте случаев, рост гинекомастии сохраняется, но значительно уменьшается, по-прежнему, будучи подверженным к проявлению, без надлежащей защиты, при последующих курсах стероидов.

Читайте также:
Кислица - лечебные свойства и применение в медицине

Побочное действие

Eli Lilly & Company привела множество возможных побочных эффектов (разумеется, только для женщин, так как им наиболее часто предписывают это лекарство), но большинство из этих эффектов являются мерами предосторожности от образования тромбов, инсульта и смерти от осложнений. Для мужчин, которые принимают стероиды, Эвиста может вызывать такие же побочные эффекты, но гораздо в меньшей степени, среди наиболее общих: раздражительность, перепады настроения, скованность в суставах или боль, временно негативный анализ на липиды и гепатит, проблемы с либидо.

Дополнительна информация

Хотя Эвиста является наиболее распространенной маркой этого препарата, ралоксифен хлоргидрат доступен в более чем 50 странах. Наиболее вероятной причиной отсутствия популярности Эвиста является его высокая стоимость. Одна таблетка/доза Эвиста стоит, как правило, более 2$, по сравнению со стоимостью одной таблетки Нолвадекса, около 50 центов за одну таблетку/дозу в 20 мг.

Эвисту, как правило, принимают после курса анаболических стероидов, который включает Станозол, Анавар, Примоболан тестостерон (пропионат, энантат, и ципионат), Тренболон, Туринабол для прерорального применения, Дека-Дураболин, и Халотестин. Это называется Послекурсовая терапия (ПКТ) – процесс, который соединяет время между прекращением курса и восстановлением оси гипоталамус-гипофиз-яички.

Читайте также:
Госдума приняла закон об оформлении больничного в электронном виде

Автор перевода статьи — HUMAN

Источник — cmtscience.com

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ