Как принимать Ломустин при онкологических патологиях?

Ломустин, являющийся производным нитрозомочевины, является кристаллическим порошкообразным веществом светло-кремового цвета. Будучи термически нестабильным, он легко разлагается в процессе плавления.

Практически не поддающийся растворению в воде, ломустин прекрасно растворяется в абсолютном (не имеющем никаких примесей) этиловом спирте и его 10% растворе, а также в диметилформамиде, ацетоне и диметилсульфоксиде.

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат выпускается в виде твердых желатиновых капсул светло-голубого цвета.

Каждая капсула (ее размер соответствует третьему номеру) содержит по 40 мг ломустина – желтоватого или белого мелкодисперсного порошка.

Корпус капсул изготавливают из композиции вспомогательных веществ: желатина, лактозы, диоксида титана, крахмала, стеарата магния и талька.

Существует два варианта упаковки:

  • Одни производители упаковывают капсулы в вакуумные блистеры (по десять или двадцать штук) из алюминиевой фольги. Блистеры (от трех до десяти штук) и инструкцию по применению препарата вкладывают в картонные пачки.
  • Другие производители предпочитают расфасовывать капсулы в пластиковые флаконы, вмещающие двадцать штук. Каждый флакон (вместе с инструкцией по применению) помещают в индивидуальную картонную упаковку.

Производитель

  • Владельцем регистрационного удостоверения на лекарственное средство ломустин является немецкая фармацевтическая компания Медак ГмбХ. На ее же предприятиях налажены и все стадии его производства.
  • Выпуском препарата ломустин заняты фармацевтические предприятия еще одной немецкой компании – Хаупт Фарма Амарег ГмбХ.
  • Кроме этого, производством ломустина занимается молдавская фармацевтическая компания Балкан Фармасьютикалс.

Показания к применению

Показания к приему ЛомустинаЛекарственное средство ломустин показано к применению при наличии:

  • множественных миелом (заболеваний органов кроветворения);
  • плазмоцитом;
  • диссеминированной меланомы кожи;
  • первичных или метастатических опухолей головного мозга (его назначают после лучевой терапии и оперативного лечения);
  • лимфоидных опухолей (например, лимфогранулематоза – болезни Ходжкина) для осуществления терапии второй линии;
  • злокачественных опухолей, локализованных в органах пищеварительного тракта (толстой кишке, глотке, желудке);
  • злокачественных новообразований органов дыхания (бронхов; мелкоклеточного рака легких).

Ломустин применяют и для осуществления монотерапии, и в комбинации с другими лекарственными средствами (в ходе комбинированного лечения).

Читайте также:
Лечение цистита: история одного антибиотика

Противопоказания

Препарат противопоказан для лечения беременных женщин, кормящих матерей и больных:

  • имеющих повышенную чувствительность к действующему веществу и отдельным компонентам его химического состава;
  • с выраженной раковой кахексией (крайней стадией истощения);
  • страдающих значительным нарушением функции печени и почек;
  • с явной миелосупрессией (резким снижением количества тромбоцитов и лейкоцитов в крови, в основном обусловленным плохой работой почек).

Особая осторожность при назначении ломустина необходима по отношению к людям пожилого возраста, к пациентам, в анамнезе которых отражена информация о предшествующей лучевой терапии и лечении цитостатическими препаратами, а также к больным, страдающим:

  • ветряной оспой (в том числе и недавно перенесенной; опасен также контакт с заболевшим человеком);
  • опоясывающим герпесом;
  • острыми инфекционными болезнями бактериального, вирусного или грибкового происхождения;
  • дыхательной недостаточностью.

Механизм действия

Ломустин относится к категории противоопухолевых препаратов, обладающих так называемым алкилирующим действием.

Суть этого процесса состоит в способности лекарственного вещества присоединять алкильную группу (особую группу атомов, получающихся из насыщенных алифатических углеводородов в результате удаления атома водорода) к РНК и ДНК опухолевой клетки. В результате повреждения ДНК-матрицы синтез ДНК ингибируется (замедляется), а раковые клетки погибают.

Ломустин способен замедлять ход ключевых ферментативных процессов, изменяя функции и структуру целого ряда ферментов и белков. Его противоопухолевое действие объясняется цитостатическими свойствами – способностью подавлять деление раковых клеток, вмешиваясь в процесс клеточного цикла либо на стадии G1, либо в период сменяющей ее стадии S.

После перорального приема препарат очень быстро и практически без остатка всасывается из органов желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация лекарственного вещества в кровяной плазме достигается в течение одного-четырех часов. Уровень связи с белками крови составляет 50%.

Преодолев гематоэнцефалический барьер, препарат проникает в грудное молоко и в спинномозговую жидкость (в ней его концентрация составляет более половины значения, достигнутого в плазме крови). Метаболизм (превращение действующего вещества в растворимые формы) ломустина происходит в структурах печени. При этом образуются активные метаболиты – органические вещества изоцианат и оксиметилдиазоний.

Читайте также:
Гипотиреоз и депрессия

Период полураспада этих веществ может длиться от шестнадцати часов до двух суток. Выведение метаболитов ломустина осуществляется преимущественно структурами почек; лишь 5% продуктов распада покидает организм больного вместе с каловыми массами.

Инструкция по применению Ломустина

  • Как принимать Ломустин?Препарат предназначен для перорального (через рот) приема. Принимать капсулы следует либо через три часа после еды, либо перед отправлением на ночной покой.
  • И для взрослых пациентов, и для детей (при условии нормального функционирования костного мозга) рекомендуемая дозировка составляет 130 мг на м2. Капсулы принимают однократно, каждые шесть недель. В некоторых случаях данное количество препарата делят на три части и принимают на протяжении трех дней подряд.
  • Если функция костного мозга снижена, количество препарата снижают до 100 мг/м2. Шестинедельная пауза между приемами лекарства сохраняется.
  • По отношению к пациентам с выраженной кумулятивной миелосупрессией иногда выдерживают более продолжительные промежутки между приемами лекарства.
  • При комбинированной химиотерапии дозировку ломустина понижают до семидесяти-ста мг/м2.
  • Еще одним показанием к снижению дозировки является низкий (меньше 3000 на мкл) уровень лейкоцитов и тромбоцитов (меньше 75000 на мкл) в крови.
  • Поскольку воздействие ломустина приводит к длительному угнетению функции костного мозга, период, требующийся для восстановления нормального уровня тромбоцитов и лейкоцитов, может занять более шести недель.
  • Если уровень лейкоцитов и тромбоцитов продолжает оставаться на критически низком (менее 4000/мкл и 100000/мкл соответственно) уровне, назначение повторных курсов запрещается.
  • Суммарная доза препарата, полученная пациентом в течение всех терапевтических курсов, должна быть ниже тысячи мг/м2.
  • Дальнейшая дозировка ломустина в индивидуальном порядке подбирается в зависимости от того, как организм больного отреагировал на прием предыдущей дозы лекарства. Показателем этой реакции являются характеристики гематологического ответа, которые покажут анализы крови.
Читайте также:
Как накачать попу за месяц в домашних условиях

Побочные действия

Прием ломустина может привести к большому количеству побочных реакций.

  • Органы кроветворения реагируют на лечение развитием тромбоцитопении (это случается через четыре недели после начала приема) и лейкопении (пятью-шестью неделями позже начала терапии). Тромбоцитопения, как правило, протекает более тяжело. Развитие гранулоцитопении и анемии происходит значительно реже.
  • Органы пищеварения отвечают на химиотерапию появлением тошноты и рвоты (такая реакция наблюдается через несколько часов после приема лекарства и может продолжаться в течение суток), анорексией. Облегчить состояние больного можно путем профилактического приема противорвотных лекарственных средств. Иногда помогает прием ломустина натощак. У небольшой части больных может развиться стоматит и диарея, а в крови обнаруживается высокая концентрация билирубина и печеночных ферментов.
  • В ответ на прием ломустина органы дыхания могут отреагировать появлением кашля, развитием дыхательной недостаточности, способной привести к фиброзу легких или появлению инфильтрата в отдельных участках легочной ткани.
  • Нервная система больного, принимающего ломустин, часто реагирует появлением артикуляционных расстройств, дезориентацией в пространстве, повышенной утомляемостью, атаксией (расстройством координации движений) и летаргией (состоянием медлительности и вялости).
  • На лечение ломустином мочевыделительная система реагирует задержкой мочи, сильными отеками ног, уменьшением объема почек, развитием азотемии (повышением количества азотистых продуктов обмена в крови, обычно выводимых при помощи почек).
  • Воздействие ломустина на репродуктивную систему больного может закончиться развитием аменореи (длительным отсутствием месячных) и азооспермии (отсутствием сперматозоидов эякуляте). Азооспермия иногда может стать необратимой.
  • В редких случаях прием ломустина может привести к появлению алопеции и необратимому поражению глазных нервов, чреватому развитием полной слепоты.

Передозировка

Передозировка ломустина чревата существенным усилением вышеперечисленных побочных эффектов. У больного может наблюдаться:

  • нарушение функции костномозгового кроветворения;
  • всевозможные сбои в работе органов пищеварения;
  • целый ряд неврологических расстройств;
  • значительное ухудшение работы печени.

Чтобы исправить ситуацию, прибегают к поддерживающей и симптоматической терапии, принимают меры для компенсации утраченных форменных компонентов крови. На сегодняшний день специфический антидот отсутствует.

Читайте также:
Игры для тренировки памяти: интересно и полезно!

Особые указания

  • Особенности ЛомустинаНазначением ломустина (так же как и контролем процесса лечения) должен заниматься только опытный специалист.
  • Больной, принимающий ломустин, нуждается в еженедельном контроле состояния периферической крови: как в период лечения, так и на протяжении шести недель после его завершения. Такой же контроль необходим за лабораторными показателями работы печени и почек.
  • У ослабленных пациентов с выраженной лейкопенией и тромбоцитопенией нередко возникают кровотечения, а также наблюдаются тяжелые инфекции.
  • Перед началом химиотерапии необходимо учитывать состояние легких, поскольку при наличии сниженной функции этого органа велик риск того, что ломустин спровоцирует симптоматику легочной токсичности.
  • Нельзя применять ломустин чаще одного раза в течение полутора месяцев.
  • Пациентам детородного возраста (обоих полов) в период прохождения химиотерапии необходимо пользоваться проверенными способами контрацепции.
  • Учитывая раздражающее действие мелкодисперсного порошка на ткани кожи и слизистых оболочек, недопустимо открывать капсулы с препаратом.

Совместимость

  • Использование ломустина в схемах комбинированной химиотерапии вместе с препаратом «Циметидин» и цитостатическими препаратами (способными привести к развитию миелосупрессии на фоне сеансов радиотерапии) может существенно усилить возникновение тромбоцитопении и лейкопении.
  • Взаимодействие препаратов ломустин и амфотерицин может привести к нефротоксическому эффекту (токсическому действию, способному привести к тяжелому поражению почек), снижению артериального давления и бронхоспазму.
  • Нежелательно одновременное использование ломустина с лекарственным средством «Теофиллин», поскольку в медицинской практике были описаны случаи значительного усиления их токсичности.
  • Метаболизм препарата ломустин может усилиться под воздействием фенобарбитала, способного активировать целый ряд микросомальных ферментов.
  • Воздействие вакцин, в состав которых входят живые вирусы, способно существенно ослабить иммунную систему больных, принимающих ломустин, в результате чего антитела к возбудителям опасных болезней будут вырабатываться в недостаточном количестве. Такая картина будет наблюдаться на протяжении довольно длительного (от трех месяцев до года) периода после завершения химиотерапии. Именно поэтому от вакцинации таких больных живыми вакцинами необходимо отказаться.
Читайте также:
Сексизм говорит о психических проблемах

Отзывы

Опрос пациентов, когда-либо принимавших ломустин, показал, что в подавляющем (более чем в 80%) большинстве случаев лечение дало положительные результаты.

Александра:

Терапия препаратом ломустин существенно облегчила мое состояние, чувствую себя значительно лучше.

Екатерина:

У меня диагностировали болезнь Ходжкина. Химиотерапия первой линии не дала никакого результата. После этого мне назначили комплекс двух цитостатических препаратов: ломустина и авастина. Рост опухоли прекратился, самочувствие вполне удовлетворительное. Врач сказал, что такой эффект был достигнут во многом благодаря ломустину. Очень хороший препарат.

Николай:

Страдаю раком толстой кишки. Химиотерапия ломустином хоть и дала немало побочных эффектов, но наметилась положительная динамика: удалось остановить рост опухоли. Общее самочувствие тоже понемногу улучшается. Результатом лечения доволен.

Цена в Москве

Стоимость препарата в аптеках Москвы зависит не столько от производителя, сколько от того, в какой аптечной сети он реализуется:

Лекарственное средство Ломустин Медак (20 капсул по 40 мг) может обойтись потребителю в сумму от 2000 до 7350 рублей. Согласно данным медицинского информационного портала, располагающего сведениями о целом ряде московских аптек, средняя стоимость препарата составляет 4200 рублей.

Аналоги Ломустина

Аналогичным действием обладают лекарственные средства, относящиеся к той же фармакологической подгруппе:

  • «БиКНУ»;
  • «Метинур»;
  • «Мюстофоран»;
  • «Белустин».

Синонимы

В фармакологии лекарственное средство ломустин известно под синонимичными названиями:

  • «СииНУ»;
  • «Ломустин Медак»;
  • «ССНУ».

Условия отпуска из аптек

Ломустин можно приобрести в аптеке после обязательного предъявления рецепта, заверенного штампом лечащего врача.

Условия хранения и срок годности

Препарат, относящийся к списку Б, хранят в месте, исключающем свободный доступ детей. Температура хранения не должна быть выше двадцати пяти градусов. Срок годности ломустина – 36 месяцев. Препарат с истекшим сроком годности запрещен к употреблению и должен быть утилизирован.

Источник — gidmed.com

ОСТАВЬТЕ ОТВЕТ